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A Novel Concept of Reversing Neuromuscular Block: Chemical Encapsulation of Rocuronium Bromide by a Cyclodextrin-Based Synthetic Host
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7
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2002
Year
Neuromodulation TherapiesPharmacotherapyBiomedical EngineeringChemical EncapsulationNeuromuscular BlockadeMolecular PharmacologyMedicinal ChemistryFest GebundenenSensationAnesthetic PharmacologyHealth SciencesNeuromodulation (Medicine)BioconjugationLocal Anesthetic PharmacologyNervous SystemNeuromuscular PhysiologyPharmacologyCyclodextrin-based Synthetic HostCyclodextrin ProductionPhysiologyRocuronium BromideBinären KomplexesMedicineKa≈ 107Drug Discovery
Stark wirksam bei geringen Nebenwirkungen: In der Anästhesie dienen Muskelrelaxantien zum Einstellen guter Intubationsbedingungen über eine tiefe neuromuskuläre Blockade; am häufigsten wird hierfür Rocuroniumbromid verwendet. Die hierdurch hervorgerufene neuromuskuläre Blockade wird durch die Bildung eines fest gebundenen, binären Komplexes (Ka≈ 107 M−1) zwischen dem Gastmolekül Rocuroniumbromid und einer synthetischen Wirtverbindung auf Cyclodextrinbasis (siehe Struktur im Kristall) aufgehoben. Im Hinblick auf Wirksamkeit und geringe Nebenwirkungen ist dieses Wirkstoff-System den derzeit klinisch verwendeten überlegen.
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