Molecular‐Size Reduction of a Potent CXCR4‐Chemokine Antagonist Using Orthogonal Combination of Conformation‐ and Sequence‐Based Libraries

Abstract

Peptide auf das Wesentliche beschränkt: Das Pentapeptid cyclo(-L-Nal 1-Gly 2-D-Tyr 3-L-Arg 4-L-Arg 5-) wurde durch Kombination einer konformationsbasierten mit einer sequenzbasierten Peptid-Bibliothek als möglicher CXCR4-Antagonist ermittelt (Nal=L-3-(2-Naphthyl)alanin; Bild: Projektion der fünf energetisch günstigsten Strukturen). Mit einem IC50-Wert von 4 nM ist es vergleichbar effektiv wie die 14-Aminosäuren-Stammverbindung T140.