Irreversible Inhibition of Metallo‐β‐lactamase (IMP‐1) by 3‐(3‐Mercaptopropionylsulfanyl)propionic Acid Pentafluorophenyl Ester

Hiromasa Kurosaki, Yoshihiro Yamaguchi, Toshihiro Higashi, Kimitaka Soga, Satoshi Matsueda, Haruka Yumoto, Shogo Misumi, Yuriko Yamagata, Yoshichika Arakawa, Masafumi Goto

Angewandte Chemie · 2005 · 13 citations · 12 references

Concepts

Abstract

Widerstand ist sinnlos: Pathogene Bakterien, die Metallo-β-lactamasen produzieren, gelten wegen ihrer Resistenz gegen Antibiotika als große Gefahr. Nun wurde die Titelverbindung als irreversibler Inhibitor einer Metallo-β-lactamase (IMP-1) identifiziert. Laut den Befunden der Röntgenstrukturanalyse (siehe Bild) bindet der Inhibitor an IMP-1 unter Bildung einer kovalenten Amidbindung mit der Aminogruppe (Nζ) von Lys 224.

References

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