Evidence for a Common Non‐Heme Chelatable‐Iron‐Dependent Activation Mechanism for Semisynthetic and Synthetic Endoperoxide Antimalarial Drugs

Abstract

Gleichartig ist der Wirkmechanismus der semisynthetischen Analoga von Artemisinin und von synthetischen Endoperoxiden (siehe Beispiel), wie Isobolanalysen fluoreszenzmarkierter Antimalaria-Endoperoxide mit für Nicht-Hämeisen selektiven Chelatoren und Laserkonfokalmikroskopie-Studien an lebenden Malariaparasiten ergaben. Er umfasst eine durch chelatisierbares Eisen vermittelte Bioaktivierung (siehe Bilder) und die irreversible Alkylierung von Parasit-Zielmolekülen.