Application of Stereocontrolled Stepwise [3+2] Cycloadditions to the Preparation of Inhibitors of α₄β₁‐Integrin‐Mediated Hepatic Melanoma Metastasis

Abstract

Inhibitoren der Wechselwirkung zwischen dem Protein VLA-4 und seinem natürlichen Liganden VCAM-1 wurden entwickelt, obwohl die Struktur des Proteins unbekannt ist. Das rationale Design basierte auf der Simulation der sterischen und elektronischen Eigenschaften der aktiven Schleife von VCAM-1, dessen Struktur bekannt ist (siehe Bild), und die Inhibitoren waren einfach durch stereoselektive schrittweise [3+2]-Cycloadditionen zugänglich. Supporting information for this article is available on the WWW under http://www.wiley-vch.de/contents/jc_2001/2005/z462497_s.pdf or from the author. Please note: The publisher is not responsible for the content or functionality of any supporting information supplied by the authors. Any queries (other than missing content) should be directed to the corresponding author for the article.