Self‐Liganded Suzuki–Miyaura Coupling for Site‐Selective Protein PEGylation

Abstract

Protein mit PEG-Schweif: Polyethylenglycol(PEG)-Boronsäuren können in Gegenwart einfacher Pd-Verbindungen direkte und effektive Suzuki-Kupplungen mit Ausbeuten von 70–98 % eingehen. Durch Kombination mit nichtnatürlichen Aminosäuren gelingt die effiziente ortsselektive PEGylierung von Proteinen an vorgegebenen Stellen unter biologisch verträglichen Bedingungen und ohne Zusatz exogener Liganden.