Time-dependent oral delivery systems for colon targeting

Abstract

Une forme pharmaceutique orale constituee d'un noyau recouvert de deux couches polymeriques est proposee pour la liberation specifique de principes actifs au niveau du colon. Le systeme, concu afin d'exploiter le temps de transit relativement constant de l'intestin grele, repond de facon satisfaisante aux imperatifs des systemes positionnes en fonction du temps, c'est-a-dire resistance aux milieux acides, phase inactive de furee predeterminee et liberation rapide fu principe actif la couche externe se dissout a pH>5 tandis que la couche interne constitue la partie retard. Des solutions aqueuses d'hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) de basse viscosite ont ete utilisees comme produit d'enrobage retard pour des noyaux contenant un marqueur. Des operations conventionnelles d'enrobage ont ete realisees en lit fluidise ou en turbine, donnant des produits avec une couche d'enrobage de bonne qualite technologique. Une modulation precise du temps de latence a ete obtenue en variant l'epaisseur de la couche du film retard d'HPMC, qui fonctionne selon un mecanisme de gonflement et d'erosion. Ces systemes dependant du temps sont destines a transporter, en fonction des conditions du transit intestinal, un noyau solide intact jusqu'a des parties specifiques de l'intestin avant le debut de la liberation du principe actif