Efficient Chemical Synthesis and Oxidative Folding Studies of Scorpion Toxin Peptide WaTx

Abstract

王克威 a,c ( a 青岛大学药学院 山东青岛 266073) ( b 青岛科技大学化工学院 山东青岛 266042) ( c 青岛大学创新药物研究院 山东青岛 266021) 摘要 相比于 1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂, 新型多肽偶联试剂 2-肟氰乙 酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势, 在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是, 不 同反应温度(例如 28、50 和 75 ℃)对 N,N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)/Oxyma 的偶联效率以及对甲硫氨酸(Met)等易氧化氨 基酸的影响尚有待研究.瞬时受体电位锚蛋白 1(TRPA1)通道在感受温度、听觉和炎症痛中发挥重要作用.蝎子毒素多 肽芥末受体毒素(WaTx)是一种新型、非共价结合的 TRPA1 特异性激动剂.本研究利用