Sustainable Synthesis of Diverse Privileged Heterocycles by Palladium‐Catalyzed Aerobic Oxidative Isocyanide Insertion

Abstract

O2 rein, H2O raus: Verschiedene Diamine und verwandte Bisnucleophile reagieren in einer oxidativen Insertion von Isocyanid mit Pd(OAc)2 (1 Mol-%) als Katalysator und O2 als eigentlichem Oxidans zu einer Reihe medizinisch relevanter N-Heterocyclen. Der Nutzen dieser nachhaltigen Methode wird anhand der formalen Synthese der Antihistamine Astemizol und Norastemizol demonstriert.