Effect of plagiochin E, an antifungal macrocyclic bis（bibenzyl）, on cell wall chitin synthesis in Candida albicans

Abstract

瞄准：调查 plagiochin E (PLE ) 的效果，周期的二度(双性人本甲基) 从地钱 Marchantia 多形体孤立的一个抗真菌的宏 L，在在 Candida albicans.Methods 的房间墙几丁质合成上：在 Candida albicans 的几丁质合成上的 PLE 的效果在细胞、分子的层次被调查。首先，极端结构的变化在传播电子显微镜学(TEM ) 下面被观察。第二，几丁质合成酶(Chs ) 上的 PLE 的效果在 vitro 的活动在在 situ 的几丁质合成上作为荧光灯的底层，和它的效果是用 6-O-dansyl-N-acetylglucosamine 的 assayed 是由 spheroplast 的 assayed 新生。最后，即时 RT PCR 被执行到试金它 Chs 基因(CHS ) 的表示上的效果 .Results：在 TEM 下面的观察证明在 Candida albicans 的房间墙的结构严重被损坏，它建议 PLE 的抗真菌的活动在房间墙上与它的效果被联系。酶的试金和 spheroplast 新生证明 PLE 在 vitro 并且在 situ 禁止了几丁质合成。PCR 的结果显著地显示出那 PLE 在下面调整了 CHS1 的表示，并且起来调整了 CHS2 和 CHS3 的表示。因为不同 Chs 在抄写的不同阶段被调整并且翻译以后，下面 CHS1 的规定将减少 Chs1 的水平并且禁止它的活动，并且 Chs2 和 Chs3 上的 PLE 的禁止的效果将在 translational 以后水平或由酶活跃的中心上的抑制。结论：这些结果显示 PLE 的抗真菌的活动将在 Candida albicans 在房间墙几丁质合成上被归因于它的禁止的效果。