Journal of Pesticide Science · 1995 · 45 citations · 0 references
MedicineBiochemistryPharmacologyElectrophysiologyIon Channel BiophysicsNeuropharmacologyCholinergic PharmacologyIon Channel PharmacologyIon Channel PhysiologyAcetylcholine Receptor PharmacologyDrug Binding To Ion ChannelsIon Channel PharmacodynamicsIon Channel SelectivityIon Channel Subunit CompositionLigand-gated Ion Channel PharmacologyNicotinic Acetylcholine Receptor AgonismNicotinic Receptor Pharmacology
シビレエイ電気器官のニコチン性アセチルコリンレセプターイオンチャンネル複合体へのイミダクロプリド関連化合物を含む各種リガンドの効果について, アセチルコリン (ACh) 認識部位のプローブである [3H]α-ブンガロトキシンおよびイオンチャンネル内のアロステリック部位のプローブである[3H]フェンサイクリジンを用いたラジオレセプターアッセイにより検討した. ニコチン, アナバシン, カルバコールおよびシチシンはアゴニストであり, DMPP, コニイン, ネライストキシン, d-ツボクラリンはACh認識部位とアロステリック部位の双方に作用し, フェンサイクリジン, TCP, クロルプロマジン, メカミラミン, ロベリンおよびトリメタファンはアロステリック部位に作用する非拮抗的遮断薬であることを認めた. イミダクロプリド, 6-クロル-PMNIおよびアセトアミプリドは弱いアゴニスト作用を示したが, NMTHT, ニテンピラムなどには弱いアゴニスト作用とともにイオンチャンネル内に存在するアロステリック部位への弱い作用が認められた.