Relationship between Insecticidal and Nerve Activities of an Imidacloprid-related Nitromethylene Compound and Its <i>N</i>-Alkyl Congeners

Abstract

イミダクロプリド関連のニトロメチレン型化合物のN-アルキル置換体を合成し, 殺虫活性と, 神経興奮および遮断活性を測定した. まず, 注射法によるワモンゴキブリに対する殺虫試験では, 活性は代謝阻害剤の併用でさまざまな程度に上昇した. この条件では一連の化合物の中ではNH体が一番高く, イミダクロプリドの活性に匹敵した. N-置換体はそれらよりも低かった. 一方, ゴキブリ中枢神経を用いた神経興奮および遮断活性はいずれもNH体が同系統内で最も高かったが, イミダクロプリドにはおよばなかった. 一連の化合物についての興奮活性値と遮断活性値の間には直線関係は見られなかった. 代謝阻害剤を併用した時の殺虫活性値は, 神経興奮活性値よりも遮断活性値とに有意な定量的関係があった. 昆虫体内での薬物の移動や, 受容部位との相互作用に影響すると思われる疎水性の効果をlog Pの項として加えてさらに解析すると, このような相関関係は有意に改善された.