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Insecticidal and Neuroblocking Activities of Thiacloprid and Its Acyclic Analogues and Their Related Cyanoguanidine Derivatives
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2002
Year
BiochemistryAntiparasitic AgentNeuroblocking ActivitiesMedicinePharmacological AgentNeuropharmacologyAcyclic AnaloguesPharmacologyDrug DiscoveryNeuropeptides
チアクロプリドの非環状類縁体およびシアノグアニジン関連化合物を合成し, それらのワモンゴギブリに対する殺虫活性を化合物単独, あるいは代謝阻害剤を併用して注射法により測定した. 単独の場合には, チアクロプリドと2種のシアノグアニジン誘導体が最も高い活性を示し, イミダクロプリドの20分の1程度であった. チアクロプリドを含む含硫黄化合物の活性は, 代謝阻害剤の併用により100倍位にまで増大した. 他方, シアノグアニジン誘導体の場合には, 代謝阻害剤による増大効果ははるかに小さかった. ワモンゴキブリの摘出神経に対しては, ほとんどの供試化合物は最初興奮を誘起した後, 遮断効果をもたらした. チアクロプリドとその非環状類縁体の遮断活性は, イミダクロプリドのものに匹敵していた. 全体としては遮断活性が高いほど, 代謝阻害剤併用条件下での殺虫活性が高くなる傾向が見られた.