Anticonvulsant Activity and Neurotoxicity of Piperonyl Butoxide in Mice

Abstract

Summary: Piperonyl butoxide, a microsomal monooxygenase inhibitor, administered intraperitoneally to mice exerts peak anti‐maximal electroshock activity and peak neurotoxicity at 5 and 7 h, respectively. The median neurotoxic dose is 1,690 mg/kg. In the maximal electroshock seizure test, the median effective dose (ED 50 ) is 457 mg/kg and the protective index (PI) is 3.69. In the subcutaneous pentylenetetrazol test, the ED 50 is 443 mg/kg and the PI is 3.81. Piperonyl butoxide prevents seizure spread and elevates seizure threshold. Its PI compares favorably with Pls of clinically useful anticonvulsants. ZUSAMMENFASSUNG Wenn man Piperonyl‐Butoxyd, einen mikrosomalen Monooxygenase‐Inhibitor Mäusen intraperitoneal verabfolgt, so entfaltet er seine stärkste antimaximale Elektroschockaktivität und Neurotoxizität nach 5 bzw. 7 Stunden. Die mittlere Neurotoxizitätdosis beträgt 1690 mg/kg. Im maximalen Elektroschocktest beträgt die mittlere effektive Dosis (ED50) 457 mg/kg und der Schutzindex (PI) 3,69. Im subkutanen Pentylenetetrazoltest betragen die ED50 443 und der Schutzindex 3,81. Piperonyl‐Butoxyd verhindert die Anfallsausbreitung und erhöht die Krampfschwelle. Sein Schutzindex ist wohl vergleichbar mit den Indices klinisch gebräuchlicher Antikonvulsiva.